[한국기술뉴스]

강원대학교 화학과 이필호 교수 연구팀은 고지혈증 치료제로 사용되는 에제티미브의 제조법을 개발했다. 강원대학교 산학협력단을 통해 2018년 2월 21일 특허를 출원(출원번호 제1020180020490호)했다. 특허 명칭은 '에제티미브의 제조방법 및 그 중간체’이다. 현재 특허 등록이 완료돼 산업에서 기술을 활용할 수 있도록 기술이전을 추진할 계획이다. 

[기자]

고지혈증은 혈액 속에 콜레스테롤과 중성지방이 증가한 상태를 말합니다. 고지혈증을 치료하기 위해 소장에서 콜레스테롤 흡수를 억제하는 의약품이 사용되고 있습니다. 원료 의약품인 에제티미브는 시중에 판매되고 있는 고지혈증 치료제의 주원료로 사용되고 있습니다. 에제티미브는 쉐링 플라우의 합성법으로 제작됩니다. 이는 다루기 까다롭고 폭발 위험이 있는 시약과 수소 가스를 사용한다는 문제점이 있습니다. 따라서 가혹한 공정조건을 온화한 조건으로 새로이 개발할 필요가 있습니다.

강원대학교 연구팀은 그럽스 촉매 및 펄맨 촉매를 이용해 에제티미브를 안정적으로 생산할 수 있는 제조 방법을 발명했습니다.

기존의 제조 방법은 폭발 위험이 있는 그리냐르 시약과 유리 리튬 시약 그리고 환원 및 탈 보호기 반응에서 2기압 및 4기압의 수소 가스를 사용했습니다. 이 과정에서 사염화티타늄이 폐염산 부산물을 만들어 공정 내 작업자에게 큰 위협이 되었습니다. 본 연구팀은 사염화티타늄 촉매를 2세대 그럽스 촉매와 펄맨 촉매로 대체해 유독성 폐염산 발생원인을 제거했습니다.

이를 통해 폐염산 처리 비용을 절감할 수 있습니다. 또한 온화한 조건에서 분자 간 교차-치환반응을 진행하고, 대기압 조건의 수소 가스라는 온화한 반응 조건으로 에제티미브를 합성할 수 있습니다. 고령화 사회로 접어들면서 고지혈증에 대한 사회적 우려가 커질 것으로 예측됩니다. 본 기술은 국내 자체 개발한 에제티미브 합성 기술로 원료 및 새로운 의약품 수급을 안정화할 수 있을 것으로 기대됩니다.