[한국기술뉴스] 경상국립대학교 제약공학과 김경수교수 연구팀은 소화성 궤양을 예방 및 치료에 효과적인 고형 약제학적 치료제를 개발했다. 개발된 기술은 경상국립대학교 산학협력단을 통해 2019년 06월 25일 특허를 출원(출원번호 제1020190075874호)했다. 특허 명칭은 '라푸티딘 및 이르소글라딘을 함유하는 고형 약제학적 조성물 및 이의 제조방법’이다. 현재 특허 등록이 완료돼 산업에서 기술을 활용할 수 있도록 기술이전을 추진할 계획이다.

[기자]

소화성 궤양은 소화관 벽에 일어나는 독특한 점막 결손으로 일차적으로 공격인자와 방어인자 간에 평형이 깨어져 발생합니다. 공격인자로는 벽세포에서 분비되는 위산과 주세포에서 분비되는 소화요소인 펩신이 있습니다. 위산은 위에 있는 벽세포에서 분비되며, 위산 분비 촉진인자로는 위의 미주신경에서 분비되는 아세틸콜린과 내분비 기관에서 분비되는 가스트린, 비만세포에서 분비되는 히스타민이 있습니다. 한편, 방어인자로는 점막의 저항과 점액, 점막 내 존재하는 프로스타글란딘이 있습니다. 소화성 궤양의 치료를 위해서는 공격인자와 방어인자를 모두 제어할 수 있는 약물의 지속적인 복용이 중요합니다. 소화성 궤양, 특히 위궤양 치료를 위한 복합제제로서 공격인자 억제제인 라푸티딘과 방어인자 증강제인 이르소글라딘의 복합제제가 소화성 궤양에 유용하게 사용될 수 있으나, 두 약물간에는 공용혼합물을 형성하는 물리화학적 반응성이 있고 낮은 용해도 특성이 있어, 이를 극복한 제형의 개발이 어려워 복합제로의 개발이 진행되지 못하였습니다.

경상국립대학교 연구팀은 라푸티딘과 이르소글라딘이 반응성 없이 복합제제로서 활용될 수 있는 고형 약제학적 조성물을 개발하였습니다.

라푸티딘과 이르소글라딘이 최적의 첨가제와 함께 분리되어 과립화된 후 혼합 타정하여 정제를 성형하는 방법을 통해 얻어지는 두 약물간의 고정 조합 투여 제형은, 일반 타정기에서도 제조가 가능한 정제형태로 제조공정이 단순하기 때문에 생산성이 우수합니다. 두 약물간의 상호반응성을 완전히 제거하여 각 약물의 시판 단일정제와 동등한 용출률을 확보하였기 때문에 전 위장관에서 약물의 방출이 양호하고 따라서 생체이용률이 좋습니다. 또한 시간의 변화에 따른 안정성이 우수한 장점이 있습니다.

본 발명은 제조 공정이 단순하면서도 용출률이나 생체 이용률이 좋아, 향후 소화성 궤양 특히 위궤양 치료에 유용하게 활용 가능할 것입니다.